Нажмите "Enter", чтобы перейти к контенту

НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты)


Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) являются часто назначаемым типом лекарств (многие из которых продаются без рецепта), которые могут уменьшить боль, воспаление, а также понизить температуру тела во время болезни.

нпвп

Они также имеют некоторые менее желательные эффекты, такие как уменьшение выработки веществ защищающих желудок, прекращение работы тромбоцитов (клеток, которые жизненно важны для образования сгустков, чтобы остановить кровотечение), и умеренное уменьшение количества крови, которая поступает в почки.



Как работают НПВП?

Работа НПВП заключается в ингибировании фермента (химического вещества, вызывающего другие химические реакции), называемого циклооксигеназой ( ЦОГ ). Этот фермент имеет решающее значение для производства химических веществ, называемых простагландинами, которые представляют собой вещества, выполняющие несколько различных функций, одна из которых является причиной воспалений. Таким образом, останавливая фермент, вырабатывается меньше простагландинов, что приводит к уменьшению воспаления и боли.



Какие существуют типы НПВП?

Два класса НПВП являются « неселективными » и « селективными ». Однако для понимания различий между ними требуется более подробное объяснение того, как они работают.

Фермент циклооксигеназы (ЦОГ) на самом деле присутствует в двух разных формах, ЦОГ-1 и ЦОГ-2, каждая из которых имеет сходный, но различный набор действий. ЦОГ-2 является ферментом, ответственным за воспаление и высокую температуру, тогда как ЦОГ-1 фактически выполняет и другие функции, такие как защита слизистой оболочки желудка (слизистой оболочки желудка) от кислоты, которую желудок производит естественным образом. ЦОГ-1 также играет роль в склеивании тромбоцитов с образованием сгустков. Оба снижают приток крови к почкам .

Одна из проблем, связанных с НПВП, заключается в том, что они блокируют оба типа фермента ЦОГ. Поэтому, при уменьшении воспаления и боли также уменьшаются некоторые положительные эффекты простагландинов, такие как защита слизистой желудка. Вот почему в последнее время появилось так называемое «селективный НПВП». Это препараты, которые воздействуют только на фермент ЦОГ-2, который отвечает за боль и воспаление, не влияя на выработку защитных факторов для желудка.

Неселективные НПВП

Неселективные НПВП представляют собой лекарственные средства, которые ингибируют оба типа фермента ЦОГ и, таким образом, связаны с повышенным риском язвы желудка, как за счет снижения защиты желудка, которая обеспечивается простагландинами, так и прямого раздражения желудка. Примеры неселективных НПВП включают в себя:

  • Аспирин 
  • Диклофенак 
  • Ибупрофен 
  • Напроксен 
  • Мефенамовая кислота
  • Индометацин 
  • Кетопрофен 
  • Пироксикам 

Они продаются под множеством различных торговых марок, так что их практически невозможно перечислить здесь.

Парацетамол (ацетаминофен) не считается НПВП, поскольку он обладает лишь незначительной противовоспалительной активностью. Он лечит боль главным образом путем блокирования ЦОГ-2 и подавления обратного захвата эндоканнабиноидов почти исключительно в мозге, но не так сильно в остальной части тела.

Селективные НПВП

Селективные НПВП ингибируют только фермент ЦОГ-2, что позволяет продуцировать простагландины, которые защищают желудок, в то же время снимая жар, боль и воспаление. У них нет анти-тромбоцитарных эффектов, связанных с неселективными НПВП, и поэтому они не влияют на свертываемость крови. Примеры селективных НПВП:

  • Целекоксиб
  • Мелоксикам (в дозах 7,5 мг в день или менее)


Для чего используются НПВП?

НПВП могут играть роль в лечении многих различных состояний, которые включают воспаление, боль или оба. НПВП могут быть использованы при лечении:

  • Ревматоидный артрит 
  • Анкилозирующий спондилит 
  • Псориатический артрит 
  • Реактивный артрит 
  • Острая подагра 
  • Менструальные боли 
  • Метастатическая боль в костях 
  • Остеоартроз 
  • Головная боль и мигрень 
  • Послеоперационная боль
  • Боли от легкой до умеренной степени из-за воспаления и повреждения тканей
  • Высокая температура
  • Почечные колики
  • Анти-тромбоцитарные свойства НПВП (чаще всего аспирин) используются для защиты сердца путем остановки образования сгустков

Когда нельзя использовать НПВП?

Условия, при которых применение НПВП лучше избегать, включают:

  • НПВП-чувствительная астма 
  • Ринит 
  • Крапивница (аллергия в ответ на НПВП)
  • Активное желудочно-кишечное кровотечение
  • Язва желудка или двенадцатиперстной кишки 
  • Беременность: если назначается на поздних стадиях беременности, НПВП могут вызвать закрытие артериального протока плода (небольшой соединительный сосуд, который позволяет крови плода обходить легкие и обычно закрывается после рождения). Они также могут вызывать почечную недостаточность плода, ингибировать агрегацию тромбоцитов и могут отсрочить роды. Несмотря на это, они все еще могут использоваться во время беременности под наблюдением врача, если врач считает, что преимущества перевесят риски
  • Лактация: хотя и не рекомендуется для кормящих матерей, ибупрофен выглядит безопасным. Данных о селективных ингибиторах ЦОГ-2 меньше, хотя они также безопасны

Следует отметить, что у каждого отдельного средства могут быть разные противопоказания, и если вас это беспокоит, вам следует обратиться к информации о продукте или к своему врачу.


Меры предосторожности при использовании НПВП

НПВП следует использовать с осторожностью у пациентов со следующими состояниями:

  • Астма. Известно, что НПВП редко вызывают сужение дыхательных путей, что может временно вызвать вспышку астмы
  • Болезнь Крона 
  • Предшествующее желудочно-кишечное кровотечение
  • Нарушения коагуляции: большинство неселективных агентов увеличивают риск кровотечения, тогда как селективные НПВП и диклофенак могут повышать риск свертывания крови
  • Синяки (может быть хуже)
  • Сердечная недостаточность или артериальная гипертензия : может стать немного хуже после задержки натрия и жидкости, что связано со снижением притока крови к почкам
  • Почечная недостаточность
  • Печеночная недостаточность
  • Пациенты с повышенным сердечно-сосудистым риском: НПВП могут не подходить для лечения определенными селективными ингибиторами ЦОГ-2 или диклофенаком
  • Пациенты с повышенным сердечно-сосудистым риском, принимающие низкие дозы аспирина: эти пациенты имеют повышенный сердечно-сосудистый риск при использовании селективных агентов ЦОГ-2

НПВП и язва желудка

Снижение защитных простагландинов с помощью НПВП старого образца вызывает раздражение слизистой оболочки желудка, вызывая тошноту, затрудненное глотание и что наиболее опасно, гастрит или даже язву желудка.  Желудочно-кишечные симптомы могут быть очень серьезными, с риском госпитализации в 5-6 раз выше, чем у не принимающих НПВП. 

Применение селективного ингибитора ЦОГ-2 может быть очень полезным у пациентов, которые получают длительные НПВП и, следовательно, имеют высокий риск изъязвления желудка. Было показано, что селективный НПВП, такой как целекоксиб, снижает риск изъязвления желудка, при этом некоторые исследования показывают, что он уменьшает количество язв до уровня приема плацебо. 

Однако следует отметить, что использование неселективного НПВП никоим образом не означает, что у вас разовьется язва желудка, и не означает, что селективные агенты идеальны. 


НПВП и риск сердечного приступа

Риск сердечных обострений для НПВП получил большое внимание как в средствах массовой информации, так и среди медицинских работников; и это правильно, так как НПВП очень часто назначаются и любые неблагоприятные последствия могут повлиять на многих людей. Первоначальные опасения были подняты в 2004 году, когда исследования показали, что рофекоксиб, тип селективного НПВП, который с тех пор был снят с рынка, повысил риск возникновения  сердечного приступа. 

  • Рофекоксиб определенно вызывал увеличение сердечно-сосудистых обострений, и чем выше дозировка, тем выше вероятность возникновения таких обострений. Вот почему он был удален с рынка;
  • Некоторые другие неселективные агенты, все еще присутствующие на рынке, также повышали риск сердечно-сосудистых событий, если принимать их в обычных дозах;
  • Увеличение сердечно-сосудистых обострений не было универсальным для селективных ингибиторов ЦОГ-2 при нормальных дозах, и некоторые из них все еще доступны, которые, по-видимому, не увеличивают риск.
  • Исследования обнаружили, что ингибиторы ЦОГ-2 вызывают менее серьезные желудочно-кишечные эффекты, не вызывая значительного увеличения сердечных приступов и инсультов. Это было для пяти различных коксибов, а именно целекоксиба, вальдекоксиба, эторикоксиба, рофекоксиба и лумиракоксиба. Удивительно, но первые два препарата фактически вызывали меньше сердечно-сосудистых событий, если сравнивать их непосредственно с традиционным лечением НПВП.

Эти результаты могут быть некоторым утешением для пациентов, которые принимают длительные противовоспалительные препараты в обычных дозах, так как они, кажется, показывают, что не все связаны с повышенным сердечно-сосудистым риском. Тем не менее, это не означает, что при более высоких дозах нет долгосрочной опасности, и это всегда следует обсуждать с врачом, взвесив риски, связанные с длительным приемом НПВП или ЦОГ-2, с преимуществами снижения боли и воспаление.


Каковы возможные побочные реакции на НПВП?

Некоторые довольно распространенные реакции (встречающиеся более чем у 1 из 20 человек) на НПВП включают в себя:

  • Тошнота 
  • Диспепсия (дискомфорт при пищеварении)
  • Повышенные печеночные ферменты
  • Диарея
  • Головная боль 
  • Сухость глаз
  • Головокружение 
  • Задержка соли и жидкости
  • Гипертония 

Менее частые реакции (происходящие между 1 на 20 и 1 на 100 человек) включают в себя:

  • Язвы пищевода
  • Сердечная недостаточность 
  • Почечная недостаточность
  • Бронхоспазм  (сужение дыхательных путей)
  • Сыпь 

Очень редкие реакции (встречающиеся менее чем у 1 из 100 человек) включают в себя:

  • Воспаление мочевого пузыря
  • Нефротический синдром 
  • Острая почечная недостаточность 
  • Светочувствительность
  • Гепатит (воспаление печени)
  • Асептический менингит 
  • Затуманенное зрение
Поделись